Министерство здравоохранения и социального развития Российской Федерации
Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования Волгоградский государственный медицинский университет
RUS
» ENG
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Наука в ВолГМУ >> Научные конференции >> Современная фармакотерапия вирусных инфекций >> Кубеков с соавт.
|
обновлено 23.12.2024 |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Современная фармакотерапия вирусных инфекций
3: Химический синтез противовирусных лекарственных веществ СИНТЕЗ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 5-(N-ПИПЕРАЗИНО) И 5-(N-ПИРРОЛИДИНО) УРАЦИЛА КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ ПРОТИВОВИРУСНЫХ СРЕДСТВ Кубеков К.В., Афанасьева Е.А., Озеров А.А. НИИ фармакологии ВолГМУ, Волгоград, Россия Согласно данным вычислительного прогноза биологической активности с использованием экспертной программы PASS производные 5-аминоурацила, содержащие атом азота при С-5 пиримидиновой системы в составе пирролидинового или пиперазинового цикла, могут обладать вирусингибиторными свойствами. В этой связи нами осуществлен синтез 10 новых соединений и исследованы их физико-химические свойства. где Исходными соединениями для синтеза веществ служил урацил и 6-метилурацил, последний получен конденсацией ацетоуксусного эфира с мочевиной [1]. Урацилы бромировались и в дальнейшем подвергались алкилированию α-хлорэфирами. α-хлорэфиры синтезировали из соответствующих спиртов и формальдегида [3]. Алкилирование осуществлялось методом Гилберта-Джонсона, для чего бромированные основания переводились в триметилсилильные производные действием гексаметилдисилазана, которые в дальнейшем легко алкилируются α-хлорэфирами в среде безводного 1,2-дихлорэтана по способу описанному в работе [2]. Полученные соединения затем аминировались пирролидином, метилпиперазином и фенилпиперазином путем кипячения в избытке соответствующего амина. В таблице 1 приведены структуры синтезированных соединений, а в таблице 2 приведены физико-химические свойства.
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||